O desenvolvimento e a introdução do primeiro anticoncepcional combinado oral (ACO) foi um evento que revolucionou e mudou a vida de milhões de mulheres no mundo. Após o primeiro ACO, as doses de hormônios foram reduzidas, melhorou-se
o padrão de sangramento e diminuíram-se os eventos adversos. As doses de estrogênio caíram, sem perder a eficácia.¹
Entretanto, verificou-se piora do controle do ciclo, bem como produção de pequenas mudanças no metabolismo dos lipídeos, nos fatores de coagulação e na regulação da glicemia. ² Devido a isso, a indústria farmacêutica introduziu um novo ACO,
que contém 17β-estradiol – ou seus ésteres, como o valerato de estradiol (VE 2 ).²
Além disso, novos progestogênios foram surgindo e passaram a ser incorporados em novos ACOs, tendo em conta que produzam menos eventos adversos e que continuem oferecendo inibição da ovulação para ser eficientes como contraceptivos.
Nesse caso, dienogeste (DNG) é um excelente agente anovulatório, porque atua de forma periférica sobre as células da granulosa sem inibir as gonadotrofinas e com ação específica sobre o endométrio, com forte ação antiandrogênica ³ (es-
tudos em animais) e benefícios sobre a acne em mulheres jovens. ⁴
Qlaira® e benefícios não contraceptivos
Como o padrão de sangramento com o uso de Qlaira® é melhor que o constatado com outros ACOs, o produto tem sido avaliado como opção de tratamento para mulheres com sangramento uterino aumentado (SUA) ou prolongado, que afeta a qualidade de vida.⁹ (Alegação feita com base em dados de estudos individuais. As referências devem ser interpretadas com cautela.) A média de sangramento foi significativamente menor com Qlaira®, em comparação com placebo.O estudo de Wasiak et al. avaliou a produtividade no trabalho e na realização das atividades diárias durante 7 ciclos terapêuticos, com base na escala Likert, e mostrou que, no fim do tratamento, tanto as participantes dos Estados Unidos como as do Canadá demonstraram melhora.¹⁰
Também foi avaliado o uso de Qlaira ® em mulheres com migrânea. Quando ministrado esse ACO, observou-se que o número de ataques de migrânea foi significativamente menor nos ciclos 3 e 6, em comparação com os ciclos pré-tratamento. Do mesmo modo, tanto a duração e a severidade dos ataques quanto o número de analgésicos em uso foram menores, e houve correlação com menos dias de dismenorreia em mulheres sem remissão completa das cólicas menstruais durante o período do estudo. ¹¹
A combinação VE 2 /DNG também tem efeito sobre a acne. Em um estudo, os resultados de um ano de tratamento com VE 2 /DNG foram observados em 36 mulheres entre 15 e 22 anos com síndrome dos ovário policístico e acne leve a moderada.
No início do estudo, 24 pacientes (66,7%) apresentavam acne grau 1-2 (leve) e 12 pacientes (33,3%) apresentavam a acne grau 3 (moderada). Após 12 ciclos de tratamento, houve melhora da acne em 19 pacientes (52,8%). A porcentagem de pacientes que apresentaram melhora foi estatisticamente significativa (p<0,001). Esse resultado pode ser explicado pelo menor impacto da combinação VE 2 /DNG sobre a globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG), em comparação com ACOs com EE, o que pode levar a efeitos benéficos sobre os sintomas relacionados ao hiperandrogenismo, como a acne. ⁴
Finalmente, o impacto exercido pelo uso de Qlaira® sobre a libido e a qualidade de vida foi avaliado, em uma coorte com 102 mulheres, no basal e aos 6 meses após o início da terapia, mediante o emprego do questionário 36-Item Short Form Health Survey (SF-36) e do Female Sexual Function Index (FSFI). As mulheres foram divididas em dois grupos: mulheres, até 35 anos de idade, e outro com mulheres, com 35 anos de idade ou mais.
O estudo não mostrou nenhum impacto negativo do tratamento sobre a qualidade de vida, com um efeito significativo, em ambos os grupos, nos escores de saúde global, além de uma melhora significativa da vitalidade nas mulheres mais velhas. Esses resultados podem ser explicados pela redução do sangramento, da anemia e da dismenorreia. ¹²
Em termos de libido, entre as mulheres mais jovens foi observada uma melhora significativa nos escores de satisfação e dor, e nas mulheres mais velhas, nos escores de desejo, satisfação e total. O menor impacto do VE 2 sobre os níveis de SHBG, levando a maiores concentrações de testosterona livre em comparação com ACOs contendo EE, pode prevenir a perda do desejo sexual geralmente observado em mulheres tratadas com contraceptivos orais. De fato, não foram observadas variações significativas nos escores de desejo entre as mulheres mais jovens, e foi observada uma importante melhora dessa característica nas mulheres mais velhas. ¹²
PERFIL FARMACODINÂMICO
Acredita-se que os estrogênios naturais, como o estradiol (E2), estejam associados a um risco menor de trombose venosa profunda do que o etinilestradiol (EE) porque o E2 apresenta menor efeito nos parâmetros hemostáticos. Existe a possibilidade de ser associado
com menor risco de tromboembolismo venoso porque seu efeito sobre parâmetros hemostáticos é menor.⁷ O DNG apresenta perfil protetor sobre o endométrio, o que leva à estabilidade do ciclo menstrual com apenas 2-3 mg de DNG.5
O efeito antiestrogênico exercido pelo DNG sobre o muco cervical contribui com o efeito contraceptivo.8 Entretanto, o DNG não tem efeito no epitélio vaginal, embora exerça efeito antiproliferativo sobre o endométrio. ⁵,⁸
O QUE CONTÉM O QLAIRA®?
Qlaira ® é um ACO com quatro fases, que cobre 26 dias com 2 pílulas de placebo, o que faz com que a cartela ofereça comodIdade de administração de 28 dias. As primeiras 2 pílulas contêm 3 mg de VE 2, o que leva à proliferação rápida do endométrio; as próximas 5 pílulas contêm 2 mg de VE2 e 2 mg de DNG; as 17 pílulas seguintes contêm 2 mg de VE 2 e 3 mg de DNG; as 2 pílulas subsequentes contêm 1 mg de VE 2 , enquanto as últimas 2 pílulas contêm placebo. ⁵ (Figura 1)
A dominância progestogênica no meio e no fim do ciclo promove a estabilidade do endométrio.5 Na minha opinião, o fato de que esse ACO tem 26 pílulas melhora a aderência terapêutica, devido à ingesta diária, sem pausas, a fim de evitar os esquecimentos da ingestão, fato comum entre usuárias de ACOs, o que leva à redução potencial de falhas contraceptivas e diminui a possibilidade de sangramento intermenstrual.⁵
Além da baixa taxa de falha e melhor padrão de sangramento, a combinação VE2/DNG de Qlaira® apresenta menor duração dos episódios de sangramento/escape, menor intensidade do sangramento e menor proporção de mulheres com sangramento intenso.6 Um estudo que analisou 954 mulheres asiáticas entre 18 e 50 anos de idade ao longo de 13 ciclos mostrou a alta eficácia contraceptiva de Qlaira®, com apenas 5 gestações durante o tratamento.6 Além disso, mais de 40% das mulheres consideraram que o tratamento melhorou seu
bem-estar emocional e físico, e mais da metade da população do estudo continuaria com a combinação VE2/DNG.⁶
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