Nas últimas décadas, algumas alterações ocorreram na elaboração dos métodos hormonais, tanto em relação às doses utilizadas quanto ao tipo de seus componentes. Dessa forma, após muitos anos de pesquisa, foram introduzidos no mercado os anticoncepcionais que contêm estrogênio natural, como o estradiol e o valerato
de estradiol, com o objetivo de reduzir riscos e aumentar a satisfação de uso.¹
Nas usuárias, logo após a administração por via oral, o valerato de estradiol é rapidamente absorvido e hidrolisado em estradiol pela mucosa intestinal ou através da metabolização hepática (primeira passagem hepática).¹,² Esse estrogênio apresenta menor potência para induzir a síntese de proteínas hepáticas (por exemplo, a globulina ligadora de hormônio sexual, SHBG, e o angiotensinogênio) e efeitos relacionados a parâmetros hemostáticos, em comparação ao etinilestradiol.¹
Tais dados devem ser valorizados, pois o SHBG é considerado um marcador de risco cardiovascular, fator que é necessário avaliar no momento da prescrição do método. Em resumo, um anticoncepcional que contém valerato de estradiol causará menor resposta hepática ao estrogênio em comparação aos que contêm etinilestradiol.¹
A adequação de um esteroide fisiológico à anticoncepção não foi simples. Houve a necessidade de muitos estudos para sua inserção, pois apresentava um fraco controle de sangramento quando administrado por via oral em um regime monofásico ou bifásico.¹,² A presença de sangramento irregular ou aumentado era um motivo de insatisfação e de descontinuidade do método.¹
A combinação a um progestagênio como o dienogeste, que tem elevada ligação seletiva ao receptor de progesterona, mostrou-se adequada. Apresenta, dessa forma, uma forte ação progestacional, responsável pela estabilidade endometrial, com potente efeito antiproliferativo. Resulta ainda em propriedades antiangiogênicas e antiandrogênicas, mas não tem atividade estrogênica, de glicocorticoide e de antimineralocorticoide.³
A combinação do valerato de estradiol a um progestagênio como o dienogeste e principalmente a sua utilização em doses diferenciadas em um regime multifásico específico são responsáveis por vários benefícios oferecidos.²
Trata-se de um regime dinâmico com redução progressiva de estrogênio e elevação de progestagênio com a finalidade de estabilizar o endométrio e resultar em um bom controle de sangramento.²
Essa combinação hormonal, associada a um curto intervalo livre de hormônio, apresenta elevado índice de eficácia, seguido de alta taxa de continuidade e satisfação.⁴
A COMBINAÇÃO DE VALERATO DE ESTRADIOL E DIENOGESTE PROMOVE VÁRIOS BENEFÍCIOS NÃO CONTRACEPTIVOS
A literatura tem evidenciado que o uso de valerato de estradiol e dienogeste reduz de forma significativa a perda sanguínea e que ambos também podem ser utilizados para tratamento de mulheres com queixa de aumento de sangramento.³,⁵⁻⁸
A combinação destes dois hormônios, o valerato de estradiol e o dienogeste, pela Food and Drug Administration (FDA), é desde 2012 a única com anticoncepcional hormonal combinado aprovada para tratamento de sangramento aumentado. Essa orientação se baseia em dois estudos randomizados e controlados que observaram uma redução de sangramento de até 88% após seis meses de uso.¹,³,⁸ (Gráfico 1)
A redução do sangramento ocorre rapidamente, a partir do primeiro mês de uso do medicamento, e persiste com sua continuidade. Os estudos relatam uma redução significante tanto da duração quanto da intensidade do sangramento, com elevação dos valores de hemoglobina, hematócrito e ferritina.³,⁵⁻⁸
Atualmente, as orientações de tratamento do sangramento uterino anormal, afastadas as causas estruturais, incluem o ácido tranexâmico, o anti-inflamatório não hormonal, a anticoncepção hormonal combinada oral e o sistema intrauterino com levonorgestrel. O resultado do uso do contraceptivo com valerato de estradiol e dienogeste atingiu valores elevados, superiores aos obtidos com os demais tratamentos orais.³,⁹ (Gráfico 2)
Outro benefício é a redução da sintomatologia perimenstrual (como cefaleia, dor abdominal ou nas mamas, náusea, vômito e tontura), que costuma ocorrer no período livre de hormônio, ou na pausa de sete dias em usuárias de anticoncepção hormonal combinada no regime de uso tradicional. Estudos mostraram redução significativa da incidência dessas queixas, principalmente de cefaleia e de dores abdominais, em comparação a outros contraceptivos orais.¹⁰
O regime de uso dinâmico de valerato de estradiol e dienogeste por 26 dias, com o curto intervalo de dois dias livres de hormônio, proporciona níveis estáveis de estradiol ao longo do ciclo, o que explica o seu benefício no que diz respeito a tais sintomas.¹⁰, ¹¹ Todos esses resultados foram obtidos no estudo Harmony II, pesquisa multicêntrica, randomizada, prospectiva e com seguimento de seis meses, entre usuárias de valerato de estradiol e dienogeste.¹¹
Os autores observaram uma diminuição significativa da incidência de enxaqueca e do uso de medicação entre essas pacientes, comparativamente às que usaram etinilestradiol/levonorgestrel.
Aproximadamente 72% das mulheres que utilizaram o anticoncepcional que continha valerato de estradiol/dienogeste evoluíram com redução de pelo menos 50% na incidência de cefaleia e dor pélvica, sem aumentar a ingestão de analgésicos.¹¹ (Gráfico 3)
Dessa forma, o método contraceptivo que contém valerato de estradiol e dienogeste é uma opção que atende aos desejos das mulheres que atualmente buscam um anticoncepcional mais natural, seguro e com boa tolerabilidade, associado à redução do fluxo sanguíneo e da sintomatologia perimenstrual.
A configuração desse contraceptivo permite um regime diferenciado, que atua de modo positivo na diminuição da sintomatologia perimenstrual e, consequentemente, na melhora da qualidade de vida.
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